Ces médicaments appartiennent à la famille des Inhibiteurs de la Phosphodiestérase de type 5 (I-PDE 5)


Trois molécules sont disponibles actuellement en pharmacie : le sildénafil, le vardénafil et le tadalafil.
Elles améliorent la rigidité pénienne par des mécanismes de contrôles locaux et n’ont pas d’action au niveau du système nerveux central.
Les trois molécules ont un effet comparable sur l’érection à condition qu’il y ait stimulation sexuelle « adéquate » au cours des préliminaires.
Elles partagent les mêmes effets secondaires et les mêmes contre-indications.
Les molécules diffèrent toutefois sur le plan de la « fenêtre thérapeutique », de l’influence des repas et de leur spécificité vis-à-vis des autres phosphodiestérases.

Les effets secondaires communément rapportés sont les céphalées et les nausées. Cependant des effets secondaires spécifiques à chaque molécule
ont également été rapportés.





Les trois molécules partagent des contre-indications « communes » : en effet les I-PDE 5 ne peuvent pas être prescrits chez les patients prenant des dérivés nitrés ou des donneurs de NO(monoxyde d'azote).


Sildénafil Citrate (Viagra® - Pfizer)

NOTICE COMPLETE
Le sildénafil citrate est un puissant I-PDE 5. Sur base d’études in vitro, le sildénafil n’a pas d’effet relaxant direct sur le corps caverneux isolé mais il
amplifie l’effet relaxant de l’oxyde nitrique (NO).
La médication est disponible en trois dosages : 25,50 et 100 mg. Elle sera prise environ trente-cinq minutes avant le rapport sexuel. Lorsque
le sildénafil est pris avec de la nourriture, la vitesse d’absorption est diminuée avec un allongement moyen du Tmax de 60 min et une baisse
moyenne de la Cmax de 29 %. Le sildénafil ne potentialise pas l’effet hypotenseur de l’alcool chez les volontaires sains. Les effets secondaires sont modérés et transitoires : flush facial, congestion nasale, maux de tête, exceptionnellement troubles de la vision des couleurs.


Vardénafil (Levitra® - Bayer GSK)
NOTICE COMPLETE
Cette molécule semble plus spécifique pour la PDE5 que le sildénafil. Elle n’a pas d’effet sur laphosphodiestérase de type 6 et donc n’induit pas d’effet ophtalmologique. In vitro, le vardénafil est supérieur au sildénafil en termes de sélectivité et d’efficacité. La médication est disponible en trois
dosages (5, 10 et 20 mg). Le vardénafil ne potentialise pas les effets de l’alcool. La fenêtre thérapeutique est comparable à celle du sildénafil.


Tadalafil (Cialis® – Eli Lilly)
NOTICE COMPLETE
Le tadalafil se distingue du sildénafil et du vardénafil par sa demi-vie significativement plus longue (T 1/2 = 17 h 30).
En conséquence, la « fenêtre thérapeutique » avec le tadalafil est de l’ordre
de vingt-quatre heures et dans certains cas, elle peut même atteindre trente-six heures. La prise d’alcool n’a pas d’effet sur les concentrations de
tadalafil. Le tadalafil ne potentialise pas l’effet hypotenseur de l’alcool.
La longue durée d’action du tadalafil réduit l’effet de programmation lié à la prise d’un médicament « érectogène » et par voie de conséquence, réduit la « dépendance à la médication » du patient et de sa partenaire. L’avantage de cette longue demi-vie est lié à la possibilité pour le patient et sa partenaire à engager un rapport sexuel dans un large créneau horaire. De plus, il n’y a pas d’interaction entre le tadalafil et la nourriture. Ces deux caractéristiques de la molécule contribuent à rendre le rapport sexuel plus spontané. Par contre, la longue demi-vie du tadalafil doit être prise
en considération chez les patients âgés et chez les patients cardiaques. En effet, en cas d’angine de poitrine survenant dans les heures qui suivent la
prise de tadalafil, l’administration d’un dérivé nitré ne sera pas autorisée dans un délai de quarante-huit heures (après l’absorption de tadalafil).

Les médecins urgentistes devront interroger tout patient se présentant avec un tableau d’angor sur la prise éventuelle d’un I-PDE 5.


Il est donc difficile de « départager »les trois molécules à l’heure actuelle. Toutefois, il semble bien que chaque molécule ait son « créneau »particulier de patients.
Le tadalafil pourrait être proposé aux jeunes couples qui ont des rapports sexuels fréquents.
Le sildénafil et le vardénafil seront proposés aux patients (plus âgés) qui « visent la qualité d’un rapport » plutôt que la fréquence.Les I-PDE 5 sont peu efficaces chez les sujets qui ont subi une chirurgie radicale du petit bassin pour cancer (prostatectomie radicale, cystectomie radicale et chirurgie colo-rectale) et chez les diabétiques qui présentent des lésions importantes de micro-angiopathie et/ou de neuropathie.

Référence :

http://www.md.ucl.ac.be/loumed/V123,...08-OPSOMER.pdf